НОВАЯ ПРОЛОНГИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА НАЛТРЕКСОНА — «ПРОДЕТОКСОН, ТАБЛЕТКИ ДЛЯ ИМПЛАНТАЦИИ» В КОМПЛЕКСНОЙ ТЕРАПИИ БОЛЬНЫХ С ЗАВИСИМОСТЬЮ ОТ ОПИАТОВ

В настоящее время проблема терапии синдрома зависимости от опиатов сохраняет свою актуальность. Наиболее важной и трудноразрешимой задачей является купирование влечения к наркотику и, как следствие, формирование длительных и качественных ремиссий. На современном этапе наиболее перспективным и распространенным как в России, так и за рубежом, является использование в терапевтических программах блокаторов опиатных рецепторов, например налтрексона. Как правило, налтрексон используется в сочетании с психофармакотерапией, различными психотерапевтическими методиками [3-15].

В последнее время стали появляться данные о широком терапевтическом спектре действия налтрексона: его применение позволяет в более короткие сроки улучшать психофизическое состояние больных, ускоряет редукцию аффективных, неврозоподобных, психопатоподобных, вегетативных нарушений, способствует снижению выраженности патологического влечения к наркотику, формированию критического отношения к болезни [1].

Несмотря на достаточно большой положительный опыт применения налтрексона в терапии больных с зависимостью от опиатов, остается открытой проблема комплайенса в длительной терапии. Врачи-практики знают, что мотивировать больного на длительный прием налтрексона — весьма сложная задача. Больные склонны преувеличивать степень дискомфорта, вызванного действием препарата [1]. В основе подобного аггравационного поведения лежит стремление к отказу от дальнейшего приема препарата, особенно у пациентов с неустойчивой мотивацией к воздержанию и манипулятивными тенденциями в поведении. Чаще всего прием препарата осуществляется под жестким контролем родителей и родственников, окружающих больного, особенно на ранних этапах формирования ремиссии, когда высок риск развития ранних рецидивов заболевания.

Поэтому использование пролонгированной формы препарата снимает многие проблемы, связанные с ежедневным приемом налтрексона, обеспечивает непрерывность лечебного процесса и профилактику ранних рецидивов заболевания.

В этой связи в разных странах мира предпринимались попытки создать пролонгированные формы налтрексона. В России такие работы начались в середине 90-х годов XX века. В настоящее время разработан препарат, обладающий значительной продолжительностью действия — «Продетоксон, таблетки для имплантации» (Научно-инновационный центр «Фиделити Капитал» при содействии ННЦ наркологии Росздрава и Проблемной лаборатории лекарственных средств РАМН).

Продетоксон — комбинированный препарат, в его составе содержится антагонист опиатных рецепторов налтрексон, в качестве вспомогательного средства включен кортикостероид триамцинолон, предназначенный для профилактики местной воспалительной реакции в области имплантации. Механизм действия препарата не отличается от пероральной формы налтрексона и основан на конкурентном ингибировании эк-зогенно введенных опиатов. Длительное использование продетоксона, как и перорального аналога, не вызывает повышения толерантности и формирования зависимости [12-14]. Метаболизируется препарат в печени с образованием активных метаболитов (6-?-налтрексола). Выводится преимущественно почками и с желчью.

Проведенные доклинические исследования токсичности препарата на животных показали его хорошую переносимость, отсутствие проявлений токсичности при использовании 5- и 25-кратных доз, рекомендованных для человека, отсутствие местно раздражающих свойств при длительной подкожной имплантации. Доклинические фармакокинетические исследования показали постоянное поддержание концентрации налтрексона и 6-р-налтрексола в крови животных до двух месяцев после имплантации.

Под руководством ННЦ наркологии было проведено клиническое мультицентровое исследование, целью которого являлось изучение терапевтических возможностей препарата «Продетоксон, таблетки для имплантации» при лечении больных с зависимостью от опиатов (героина). Одной из основных задач являлась оценка влияния продетоксона на патологическое влечение к наркотику в сравнении с традиционным подходом к лечению, а также проведение оценки безопасности препарата клиническим и лабораторным методами.

Исследование проводилось на базе 3 клинических учреждений:

1. — клиника ННЦ наркологии, Москва (ведущая организация);
2. — Наркологическая больница № 17, Москва;
3. — Приморский областной наркологический диспансер, Владивосток.