Подробно о препарате Буторфанола тартрат (Butorphanol tartrate)

Торговое название: Буторфанола тартрат (Butorphanol tartrate)
Международное название: Буторфанол (Butorphanol)
Фармакологическая группа: анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист
Фармакологическая группа по АТК: N02AF01. Буторфанол
Фармакологическое действие: анальгезирующее центральное, анальгетиков наркотических антагонист, опиоидных рецепторов агонист-антагонист

Фармакодинамика: Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После в/в введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия - 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем др. опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, КДО ЛЖ и ОПСС.
Начало эффекта после в/м введения - 10-30 мин, в/в - 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после в/м введения - 30-60 мин, в/в - 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при в/м введении - 3-4 ч, в/в - 2-4 ч.
Фармакокинетика: Абсорбция из места в/м инъекции высокая. TCmax в плазме - 20-40 мин, Cmax - 2.2 нг/мл; связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после в/м введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л).
Метаболизируется в печени. T1/2 у молодых пациентов - 4.7 ч, у пожилых - 6.6 ч, у больных с почечной недостаточностью - 10.5 ч.
Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80% (5% в неизмененном виде), через кишечник - 15%.
Показания: Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для в/в общей анестезии; обезболивание во время родов.
Режим дозирования: При болевом синдроме - 1 мг в/в или 2 мг в/м через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.
Для премедикации назначают 2 мг в/м за 60-90 мин перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.
При проведении в/в общей анестезии - 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными в/в введениями 0.5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии - 4-12.5 мг.
Во время родов вводят 1-2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Побочные действия: Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота или рвота (13%).
С частотой 1% и более: со стороны ССС - симптомы вазодилатации, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, бооль в эпигастральной области.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.
Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.
Прочие: астения, летаргия, головная боль, ощущение жара.
С частотой менее 1%: со стороны ССС - снижение АД, обморок; связь с приемом препарата не установлена - повышение АД, тахикардия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром отмены, связь с приемом препарата не установлена - депрессия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.
Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена - поверхностное дыхание.
Частота не известна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).
Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.
Взаимодействие: Усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды).
Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.
Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.
ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.
Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.
Снижает эффект метоклопрамида.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома отмены при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).
Особые указания: У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов.
В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.
Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции.
Буторфанол, веденный в дозе 2 мг в/м, эквивалентен введению 10 мг морфина в/м.
Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта.
Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы.
Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда).
Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.
С осторожностью. Наркотическая зависимость, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Фирма-производитель: Государственный завод медицинских препаратов ФГУП
Страна: Россия
Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл (ампулы темного стекла) 1 мл
Состав: буторфанола тартрат 2 мг - 1 мл
Срок годности: 2 года
Данные о регистрации: ЛСР-002174/07 от 15.08.2007
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: ФСП 42-8516-07
Коды ТН ВЭД: 3004 40 100 9

Фирма-производитель: Концерн Стирол ОАО
Страна: Украина
Формы выпуска: раствор для внутримышечного введения 0.2% (шприц-тюбики) 1 мл
Состав: буторфанола тартрат 2 мг - 1 мл
Срок годности: 2 года
Данные о регистрации: П №014372/01-2002 от 24.09.2002
Состояние регистрационного удостоверения: замененное (c 2007г.)
Номер фармстатьи: НД 42-12388-02
Коды ТН ВЭД: 3004 40 100 9

Фирма-производитель: Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А.Семашко (зарегистрировано от Мосхимфармпрепараты ОАО им.Н.А.Семашко)
Страна: Россия
Формы выпуска: раствор для инъекций 0.2% (ампулы) 1 мл
Состав: буторфанола тартрат 2 мг - 1 мл
Срок годности: 2 года
Данные о регистрации: Р №001327/01 от 10.03.2009, 29.12.2006
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: ФСП 42-0002-2104-01
Коды ТН ВЭД: 3004 40 100 9

Фирма-производитель: Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А.Семашко (зарегистрировано от Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко ФГУП)
Страна: Россия
Формы выпуска: раствор для инъекций 0.2% (ампулы) 1 мл
Состав: буторфанола тартрат 2 мг - 1 мл
Срок годности: 2 года
Данные о регистрации: Р №001327/01-2002 от 17.04.2002
Состояние регистрационного удостоверения: замененное (c 2007г.)
Номер фармстатьи: ФСП 42-0002-2104-01
Коды ТН ВЭД: 3004 40 100 9

Фирма-производитель: Stirolbiofarm Ltd
Страна: Украина
Формы выпуска: раствор для внутримышечного введения 0.2% (шприц-тюбики) 1 мл; раствор для внутримышечного введения 2 мг/мл (шприц-тюбики) 1 мл
Состав: буторфанола тартрат 2 мг - 1 мл
Срок годности: 2 года
Данные о регистрации: П №014372/01 от 12.09.2008, 10.05.2007
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: НД 42-12388-02
Коды ТН ВЭД: 3004 40 100 9

Фирма-производитель: Ivax Corporation (зарегистрировано от IVAX Pharmaceuticals s.r.o.)
Страна: Чехия
Формы выпуска: субстанция-порошок (пакеты полиэтиленовые двухслойные) 0.5, 1, 500 г, 1 кг
Состав: буторфанола тартрат
Срок годности: 5 лет
Данные о регистрации: П №013370/01 от 21.07.2008
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: НД 42-11721-08

Фирма-производитель: Ivax Corporation (зарегистрировано от Ivax-CR a.s.)
Страна: Чехия
Формы выпуска: субстанция-порошок (пакеты полиэтиленовые двухслойные) 0.05, 0.1, 1 кг
Состав: буторфанола тартрат
Срок годности: 4 года
Данные о регистрации: П №013370/01-2001 от 20.09.2001
Состояние регистрационного удостоверения: истекшее (c 2008г.)
Номер фармстатьи: НД 42-11721-01